阿利沙坦与美阿沙坦，沙坦类药物中的“新人”，有什么特点？

一位朋友给华子留言，在沙坦类药物中，他发现有两个不太熟悉的沙坦，阿利沙坦与美阿沙坦，有什么特点，好像使用的人并不多？

华子说，阿利沙坦与美阿沙坦，都是新上市的沙坦类药物，而且两者都是前体药物，需要被人体吸收、代谢之后释放出活性成分，才会发挥出降压作用。与之前上市的沙坦“老前辈们”相比，具有不良反应更低，药效更强等特点。

一、我国自主研发的阿利沙坦

大多数的降压药，都是由外国药厂研发，在过了专利保护期之后，再由我国药厂仿制。而阿利沙坦是我国自主研发，在国内2013年上市的降压药，是沙坦类药物家族中的“小兄弟”。

研制阿利沙坦时的参考原型是“氯沙坦”，在服用之后，经过人体内水解酶的代谢，会释放出5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）发挥药理作用。氯沙坦在人体内也会释放出EXP-3174，在这一点上，两药相似。

不过氯沙坦需要经过肝脏代谢，而阿利沙坦经过胃肠道水解酶代谢，不需肝脏代谢，可以减轻高血压患者肝脏负担，与其他药物联用时相互作用也少。

在临床应用上，阿利沙坦与氯沙坦一样，可以用于轻度、中度高血压的治疗。而且在降压的同时还可以促进尿酸排泄，所以适宜用于合并有高尿酸血症的高血压患者。

氯沙坦的降压作用持续时间较短，每日服用1次可能达不到24小时稳定降压，而阿利沙坦降压作用持续时间较长，每日服用1次即可产生平稳降压的作用。

二、号称“史上最强”的美阿沙坦

美阿沙坦钾在2011年在美国上市，不过直到2021年才在中国上市，是沙坦类药物家族中的新成员。沙坦类药物依靠与血管紧张素2受体（AT1受体）结合发挥作用，与AT1受体的亲和力，决定了沙坦类药物作用的时间和强度。

美阿沙坦进入人体后，会迅速释放出阿齐沙坦发挥出降压作用。阿齐沙坦与AT1结合位点多且不可逆，可以发挥出持久、稳定的降压作用。美阿沙坦与阿齐沙坦相比，在化学结构上有所不同，美阿沙坦要比阿齐沙坦释放出的活性成分更多，效果也更强。

常用的降压药，每片药对血压的降幅大约在10mmHg左右，而每片美阿沙坦对血压的降幅，可达到15mmHg，优于现有的沙坦类药物，甚至优于其他种类的降压药物，所以美阿沙坦也被称为“史上最强”的降压药。

与其他的沙坦类药物一样，美阿沙坦具有保护心脏、肾脏的作用，而且由于其作用强大、持久，相对于其他的沙坦类药物而言，美阿沙坦的器官保护作用更强一些。

沙坦类药物整体的不良反应较低，美阿沙坦与其他的沙坦类药物有着相同的安全性。所以美阿沙坦的降压作用、器官保护作用更强，不良反应又没有增加，成为了降压治疗中的新选择。

三、用药成本与长期安全性的限制

从药理机制以及临床试验结果来看，阿利沙坦与美阿沙坦超越了它们的“前辈”，更适宜高血压的治疗。而现在临床使用不多的原因有两个：

其一是用药成本过高，经典的沙坦类药物经过国家集中采购，用药成本降到了每片药只有几毛钱，而阿利沙坦与美阿沙坦上市较晚，价格较贵，多数患者不能接受。

其二是长期安全性还有待观察，经典的沙坦类药物上市时间久，药理作用、不良反应都研究得比较透彻，更为可靠，医生养成了用药习惯，一般不会轻易换药。而新药需要长时间观察长期的安全性，也影响了使用。

总结一下，阿利沙坦与美阿沙坦都是沙坦类药物家族中的“新人”，两者都为前体药物，进入人体后需要生物转化才会释放活性成分发挥作用。与传统的沙坦类药物相比，新药的作用时间、作用强度都有显著提升，而不良反应更低，但价格较高，长期安全性还需要观察，限制了使用。

药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。